Ένα νέο, φάρμακο κατά της παχυσαρκίας, με την ονομασία Mysimba® (bupropion hydrochloride / naltrexone hydrochloride), έχει εγκριθεί από την Ευρωπαϊκή Ένωση και βρίσκεται στη διάθεση των γιατρών για να βοηθήσουν τους ασθενείς οι οποίοι αντιμετωπίζουν την χαρακτηριζόμενη ως νόσο πλέον της παχυσαρκίας. Το Mysimba® αποτελεί το πρώτο φάρμακο που παίρνει έγκριση από την Ευρωπαϊκή Ένωση, μετά από πολλά χρόνια απουσίας τέτοιων σκευασμάτων στην Ευρώπη.
Το νέο φάρμακο συνδυάζει δύο γνωστές και παλιές φαρμακευτικές ουσίες, έναν ανταγωνιστή των μ-οπιοειδών, την υδροχλωρική ναλτρεξόνη (εγκρίθηκε το 1984 στις ΗΠΑ για την απεξάρτηση από την κατανάλωση αλκοόλ) και ένα ασθενή αναστολέα της νευρωνικής επαναπρόσληψης της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης, την υδροχλωρική βουπροπιόνη (εγκρίθηκε το 1985 στις ΗΠΑ για τη θεραπεία διακοπής του καπνίσματος) στην μορφή ενός δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης που χορηγείται συμπληρωματικά σε ασθενείς που ακολουθούν δίαιτα μειωμένων θερμίδων και φυσικής άσκησης.
Οι ακριβείς νευροχημικές δράσεις καταστολής της όρεξης του συνδυασμού ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης δεν είναι πλήρως κατανοητές, αν και φαίνεται ότι επηρεάζουν δύο κύριες περιοχές του εγκεφάλου, ειδικότερα, τον τοξοειδή πυρήνα του υποθαλάμου και το μεσομεταιχμιακό ντοπαμινεργικό σύστημα ανταμοιβής.
Κάθε δισκίο περιέχει 8 mg υδροχλωρικής ναλτρεξόνης, ισοδύναμα με 7,2 mg ναλτρεξόνης, και 90 mg υδροχλωρικής βουπροπιόνης, ισοδύναμα με 78 mg βουπροπιόνης. Το Mysimba® ενδείκνυται ως συμπλήρωμα για τη διαχείριση του βάρους σε ενήλικες ασθενείς (≥ 18 ετών) με αρχικό δείκτη μάζας σώματος (BMI) ≥ 30kg/m2 (παχύσαρκους), ή ≥ 27kg/m2 έως 30kg/m2 (υπέρβαρους) παρουσία μιας ή περισσοτέρων σχετιζόμενων με το βάρος συννοσηροτήτων (π.χ. διαβήτη τύπου 2, δυσλιπιδαιμίας ή ελεγχόμενης υπέρτασης) και η λήψη του θα πρέπει να διακόπτεται μετά από 16 εβδομάδες, εάν οι ασθενείς δεν έχουν χάσει τουλάχιστον 5% του αρχικού σωματικού βάρους τους.
Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση είναι δύο δισκία λαμβανόμενα δύο φορές την ημέρα κατά προτίμηση με τροφή. Η συνιστώμενη δόση όμως θα πρέπει να αυξάνεται βαθμιαία εντός μιας περιόδου 4 εβδομάδων ως ακολούθως: εβδομάδα 1: ένα δισκίο το πρωί, εβδομάδα 2: ένα δισκίο το πρωί και ένα δισκίο το βράδυ, εβδομάδα 3: δύο δισκία το πρωί και ένα δισκίο το βράδυ, εβδομάδα 4 και στη συνέχεια: δύο δισκία το πρωί και δύο δισκία το βράδυ.
Ο συνδυασμός ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης δεν συνιστάται σε άτομα ηλικίας ≥ 75 ετών, σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και αντενδείκνυται σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία τελικού σταδίου ή βαριά νεφρική δυσλειτουργία καθώς και σε ασθενείς με βαριά ηπατική δυσλειτουργία.
Το φάρμακο επίσης αντενδείκνυται σε ασθενείς με μη ελεγχόμενη υπέρταση, ασθενείς με τρέχουσα παροξυσμική διαταραχή ή ιστορικό παροξυσμών,ασθενείς με γνωστό όγκο του κεντρικού νευρικού συστήματος, ασθενείς που βρίσκονται σε οξεία στέρηση οινοπνεύματος ή βενζοδιαζεπινών, ασθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής, ασθενείς που λαμβάνουν οποιαδήποτε ταυτόχρονη θεραπεία που περιέχει βουπροπιόνη ή ναλτρεξόνη, ασθενείς με τρέχουσα ή προηγούμενη διάγνωση βουλιμίας ή νευρικής ανορεξίας, ασθενείς που είναι επί του παρόντος εξαρτημένοι από χρόνια οπιοειδή ή αγωνιστές των οπιοειδών (π.χ. μεθαδόνη) ή ασθενείς που βρίσκονται σε οξεία στέρηση οπιοειδών και σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης (MAO). Η υπερβολική χρήση οινοπνεύματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Mysimba® μπορεί να αυξήσει την επικινδυνότητα για παροξυσμούς (κρίσεις) και συμβάντα ψυχικών διαταραχών ή μπορεί να μειώσει την ανοχή στο οινόπνευμα. Το φάρμακο επίσης δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του συνδυασμού ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης που παρατηρήθηκαν κατά την διάρκεια των κλινικών μελετών είναι η μειωμένη όρεξη, το άγχος και ή αϋπνία, η ναυτία, η δυσκοιλιότητα, ο έμετος, η ζάλη και η ξηροστομία, με τη ναυτία, την κεφαλαλγία, τη ζάλη και τον έμετο να αποτελούν τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν σε διακοπή της λήψης του φαρμάκου.
Τα αποτελέσματα του συνδυασμού ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης στην απώλεια και δατήρηση βάρους, στην περιφέρεια μέσης, στη σύνθεση του σώματος και στις σχετιζόμενες με την παχυσαρκία καρδιαγγειακές και μεταβολικές παραμέτρους, εξετάστηκαν, σε συνδυασμό με τροποποίηση του τρόπου ζωής, σε 4.536 συμμετέχοντες σε τέσσερις πολυκεντρικές, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές φάσης 2 και 3 για την παχυσαρκία (BMI 27 – 45 kg/m2) διάρκειας έως 56 εβδομάδων, με τυχαιοποίηση σε υδροχλωρική ναλτρεξόνη (16 έως 50 mg/ημέρα) και/ή υδροχλωρική βουπροπιόνη (300 έως 400 mg/ημέρα) ή εικονικό φάρμακο.
Κατά την διάρκεια των μελετών παρατηρήθηκε συχνότερα απώλεια βάρους τουλάχιστον 5% του σωματικού βάρους σε σχέση με τη μέτρηση αναφοράς στους συμμετέχοντες που λάμβαναν τον συνδυασμό ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης (31%) απ΄ ότι σε αυτούς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο (12%) με πιο έκδηλη έκδηλη την απώλεια βάρους στους συμμετέχοντες που συμπλήρωσαν 56 εβδομάδες θεραπείας συνδυασμού ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης (-8,1%) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (-1,8%).
Επίσης, παρατηρήθηκαν βελτιώσεις στην περιφέρεια μέσης (και στους συμμετέχοντες με διαβήτη τύπου 2), στα τριγλυκερίδια, την HDL χοληστερόλη και στον λόγο LDL/HDL χοληστερόλης σε όσους λάμβαναν τον συνδυασμό ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης έναντι του εικονικού φαρμάκου ανεξάρτητα από τη θεραπεία της δυσλιπιδαιμίας και επιπλέον, σε συμμετέχοντες που δεν είχαν διαβήτη τύπου 2, υπήρξαν μειώσεις στην ινσουλίνη νηστείας και στον δείκτη HOMA-IR, ένα μέτρο της αντοχής στην ινσουλίνη, ενώ η αξιολόγηση μέσω DEXΑ κατέδειξε ότι η θεραπεία με τον συνδυασμό ναλτρεξόνης/βουπροπιόνης συσχετίζονταν με μεγαλύτερες μειώσεις του ολικού σωματικού λίπους και του σπλαγχνικού λιπώδους ιστού από ότι το εικονικό φάρμακο, υποδεικνύοντας ότι το μεγαλύτερο μέρος της συνολικής απώλειας βάρους μπορούσε να αποδοθεί σε μείωση του λιπώδους ιστού, συμπεριλαμβανομένου του σπλαγχνικού λιπώδους ιστού.
Πηγή: Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος Mysimba®
