Η καλσιτονίνη είναι μια πεπτιδική ορμόνη αποτελούμενη από 32 αμινοξέα, που παράγεται και εκκρίνεται από τα κύτταρα C (παραθυλακικά κύτταρα) του θυρεοειδούς, κύρια δε δράση της είναι η ελάττωση του ασβεστίου του ορού μέσω της μείωσης της δράσης των οστεοκλαστών. Προστατεύει και διατηρεί την οστική μάζα κατά την περίοδο της σκελετικής ανάπτυξης, την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Είναι η ορμόνη που ρυθμίζει το μεταβολισμό του ασβεστίου ανταγωνιζόμενη τη δράση της παραθορμόνης. Ελαττώνει σημαντικά την απομάκρυνση ασβεστίου από τα οστά σε καταστάσεις με υψηλή ανακύκλωση οστικών αλάτων όπως είναι η νόσος Paget και οι μορφές της οστεοπόρωσης που χαρακτηρίζονται από αυξημένη οστική απορρόφηση.
Κύριο όργανο στόχος της καλσιτονίνης είναι το οστό. Όλες οι οστικές δράσεις της καλσιτονίνης εκδηλώνονται μέσω των οστεοκλαστών στους οποίους έχουν εντοπισθεί υποδοχείς για την ορμόνη. Η καλσιτονίνη μειώνει τον αριθμό και την δραστηριότητα των οστεοκλαστών.
Η αντιοστεοκλαστική δράση της καλσιτονίνης ασκείται κυρίως πάνω στην κροσσωτή επιφάνεια των πολυπύρηνων αυτών κυττάρων, όπου υπάρχουν άφθονοι υποδοχείς της καλσιτονίνης. Ανάλογα με την πυκνότητα της καλσιτονίνης στον ορό ελαττώνεται η κροσσωτή επιφάνεια και επομένως η δραστικότητα των κυττάρων αυτών. Η αντιοστεοκλαστική δράση της καλσιτονίνης είναι σαφώς ένα δοσοεξαρτώμενο φαινόμενο με την προϋπόθεση, βέβαια, ότι δεν μεταβάλλεται ο αριθμός των υποδοχέων της καλσιτονίνης στην επιφάνεια των οστεοκλαστών. Η αδρανοποίηση αυτή των οστεοκλαστών διαρκεί για σύντομο σχετικά χρονικό διάστημα μετά από χορήγηση καλσιτονίνης, προοδευτικά δε τα κύτταρα αυτά επανέρχονται στη φυσιολογική τους λειτουργία. Στο σημείο αυτό φαίνεται ότι η καλσιτονίνη υπερτερεί των διφωσφονικών που πιθανόν καταστρέφουν τον οστεοκλάστη.
Η καλσιτονίνη είναι περισσότερο αποτελεσματική στις περιπτώσεις που υπάρχει αυξημένος ρυθμός οστικής ανακατασκευής και επομένως, μεγαλύτερος αριθμός δραστηριοποιημένων οστεοκλαστών.
Η καλσιτονίνη σε συνεχή χορήγηση τόσο με την ενέσιμη μορφή όσο και με τη μορφή της ενδορρινικής χορήγησης αναστέλλει την απώλεια της οστικής μάζας.
Υπάρχει επίσης ενδεχόμενο η καλσιτονίνη εκτός από την αντιοστεοκλαστική της δράση, να δρα ευεργετικά και στην οστεοβλαστική λειτουργία, η δε δράση αυτή εξηγεί και την αναφερόμενη αύξηση της οστικής πυκνότητας.
Η διακοπή της θεραπείας με καλσιτονίνη για διάστημα μεγαλύτερο του ενός έτους οδηγεί σε ελάττωση της οστικής πυκνότητας, ενώ οι διακοπές χορήγησης της ενδορρινικής καλσιτονίνης είναι μικρές (μέχρι 3 μήνες) όχι μόνο δεν οδηγούν σε οστική απώλεια, αλλά συμβάλλουν στην αποφυγή του φαινομένου της υπορρύθμισης των υποδοχέων της καλσιτονίνης στις οστεοκλάστες. Με τον τρόπο αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμα τα διακεκομμένα σχήματα χορήγησης της καλσιτονίνης. |
Σε μετεμμηνοπαυσιακές οστεοπορωτικές γυναίκες, μελέτες έδειξαν, αύξηση της οστικής πυκνότητας, μείωση της οστικής απώλειας όπως αυτή φαίνεται με τη μειωμένη κατακράτηση διφωσφονικού, την ελάττωση της οστεοκαλσίνης του ορού και της υδροξυπρολίνης των ούρων και μείωση των σπονδυλικών καταγμάτων, σε ακολουθούμενη θεραπεία με 200 μονάδες καλσιτονίνης σολομού ενδορρινικά καθημερινά.
Η ενδορρινική χορήγηση της καλσιτονίνης σολομού ενδείκνυται εκτός από τη θεραπεία της εγκατεστημένης οστεοπόρωσης, στην πρόληψη της ταχείας μετεμμηνοπαυσιακής οστικής απώλειας σε περιπτώσεις που δεν συνίσταται ή δεν είναι εφικτή η θεραπεία ορμονικής αποκατάστασης. Με καθημερινή χορήγηση 100 μονάδων καλσιτονίνης ενδορρινικά έχει βρεθεί ότι αναστέλλεται η ταχεία μετεμμηνοπαυσιακή οστική απώλεια και μειώνονται σημαντικά οι βιοχημικοί οστικοί δείκτες.
Επειδή, όμως η δράση της καλσιτονίνης είναι δοσοεξαρτώμενη φαίνεται ότι η πλέον αποτελεσματική δόση είναι 200 μονάδες καθημερινά ή κάθε δεύτερη μέρα.
Η κλινική σημασία της καλσιτονίνης αυξάνεται από τη γνωστή αναλγητική δράση, η οποία πιθανόν οφείλεται στην αύξηση των ενδογενών ενδορφινών, ή την ύπαρξη ειδικών υποδοχέων της στον εγκέφαλο.
Τα τελευταία χρόνια, η χρήση της καλσιτονίνης στη θεραπεία της οστεοπόρωσης έχει περιορισθεί σημαντικά, εξαιτίας των αποτελεσμάτων αρκετών μεγάλων μελετών που έδειξαν ότι η χορήγηση, ενέσιμης ή συχνότερα ενδορρινικής, ανασυνδυασμένης καλσιτονίνης σολομού ελαττώνει τον κίνδυνο σπονδυλικού κατάγματος σε ποσοστά μικρότερα του 20%, ενώ η δράση της στην πρόληψη μη σπονδυλικών καταγμάτων είναι αμφίβολη. Πάντως, η αναλγητική δράση της καλσιτονίνης, βοηθά σημαντικά στην αντιμετώπιση των οστεοπορωτικών σπονδυλικών καταγμάτων και συνιστάται η συγχορήγηση καλσιτονίνης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με οξύ σπονδυλικό κάταγμα για διάστημα 2-3 μηνών.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες της καλσιτονίνης είναι ελάχιστες. Περιστασιακές παρενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, ζάλη, ελαφρά έξαψη, ρινική καταρροή και τοπική φλεγμονή.
Σύμφωνα με Δελτίο Τύπου (23/07/12) που εξέδωσε ο Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, εφιστάται η προσοχή των ιατρών στη χορήγηση του φαρμάκου καλσιτονίνη. Συγκεκριμένα αναφέρεται ότι ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων συνιστά τον περιορισμό της μακροχρόνιας χρήσης φαρμάκων που περιέχουν καλσιτονίνη. Οι γιατροί δεν θα πρέπει πλέον να συνταγογραφούν φάρμακα που περιέχουν καλσιτονίνη σε ρινικό εκνέφωμα για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης.
Τα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν καλσιτονίνη θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο για σύντομης διάρκειας θεραπεία, λόγω ενδείξεων ότι η μακροχρόνια χρήση αυτών των φαρμάκων συσχετίζεται με έναν αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης καρκίνου.
Η καλσιτονίνη θα είναι διαθέσιμη μόνο ως διάλυμα για ένεση και έγχυση και θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για:
- Πρόληψη της οξείας απώλειας οστικής μάζας εξαιτίας αιφνίδιας ακινητοποίησης, με σύσταση για θεραπεία δύο εβδομάδων με μέγιστη διάρκεια τεσσάρων εβδομάδων.
- Νόσο Paget σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται σε εναλλακτικές θεραπείες ή για εκείνους στους οποίους τέτοιες θεραπείες δεν είναι κατάλληλες, με θεραπεία που θα περιορίζεται στους τρεις μήνες.
- Υπερασβεσταιμία που προκαλείται από καρκίνο.
Η θεραπεία με καλσιτονίνη θα πρέπει να περιορίζεται στο πιο σύντομο δυνατό χρονικό διάστημα και χρησιμοποιώντας την ελάχιστη αποτελεσματική δόση.