Συχνά νοσήματα

Αντιλιπιδαιμικά φάρμακα - Εζετιμίμπη

Αξιολόγηση Χρήστη: 0 / 5

Αστέρια ΑνενεργάΑστέρια ΑνενεργάΑστέρια ΑνενεργάΑστέρια ΑνενεργάΑστέρια Ανενεργά
 

H εζετιμίμπη (ezetimibe) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας απορρόφησης της χοληστερόλης που δρα στο έντερο αναστέλλοντας τη μεταφορά χοληστερόλης που προέρχεται από διαιτητικές και χολικές πηγές και των σχετικών φυτοστερολών μέσω του εντερικού τοιχώματος χωρίς να παρεμβαίνει στην απορρόφηση των τριγλυκεριδίων, των λιποδιαλυτών βιταμινών, των λιπαρών οξέων ή των χολικών αλάτων.

H εζετιμίμπηH εζετιμίμπη (Ezetrol©) στη συνήθη δόση των 10 mg ημερησίως μειώνει την LDL χοληστερόλη κατά 15% με 20% όταν χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία σε άτομα που δεν ανέχονται τη θεραπεία με στατίνες εξαιτίας ανεπιθύμητων ενεργειών και πολύ περισσότερο όταν χορηγείται σε ασθενείς που λαμβάνουν παράλληλα και στατίνες και δεν έχουν ακόμη πετύχει τον θεραπευτικό τους στόχο (επιπρόσθετη μείωση της LDL χοληστερόλης κατά >20%).

Η εζετιμίμπη απορροφάται ταχέως από το εντερικό βλεννογόνο ιδίως στην γλυκουρονιδιωμένη μορφή και κυκλοφορεί επανειλημμένα στο εντεροηπατικό σύστημα, γεγονός που συμβάλει στην παρατεταμένη διάρκεια δράσης και στον μακρύ χρόνο ημίσειας ζωής (περίπου 22 ώρες).

Η εζετιμίμπη δεν μεταβολίζεται στο κυτόχρωμα P450, ενώ η θέση δράσης εντοπίζεται στην ψηκτροειδή παρυφή του λεπτού εντέρου, ιδιαίτερα στις κορυφές των λαχνών όπου αναστέλλει την απορρόφηση της τροφικής και χολικής χοληστερόλης, με αποτέλεσμα την μείωση της συγκέντρωσης της χοληστερόλης στο πλάσμα.

Η εζετιμίμπη μπορεί να χορηγηθεί οποιαδήποτε ώρα της ημέρας, με ή χωρίς τροφή και δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας της στους ηλικιωμένους. Απαραίτητη είναι η διαιτητική αγωγή για τη μείωση της χοληστερόλης πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ενώ ελάχιστες είναι και οι παρενέργειες - κεφαλαλγία κοιλιακό άλγος και διάρροια - που συνήθως εμφανίζονται κατά την διάρκεια της αγωγής.

Οι επιπτώσεις της εζετιμίμπης στην καρδιαγγειακή νόσο και η μακροπρόθεσμη ασφάλεια της δεν είναι ακόμα γνωστές. Σε μία μικρή κλινική μελέτη (μελέτη ENHANCE), 720 ατόμων με ετερόζυγο οικογενή υπερχοληστερολαιμία, η εζετιμίμπη όταν χορηγήθηκε σε συνδυασμό με μία στατίνη δεν έδειξε σημαντική διαφορά, αν και πέτυχε μεγαλύτερη μείωση της LDL χοληστερόλης, όσον αφορά το κύριο τελικό σημείο της μελέτης που ήταν η μείωση του πάχους του έσω χιτώνα της καρωτίδας όπως αυτό μετρήθηκε υπερηχοκαρδιογραφικά από ότι η μονοθεραπεία με στατίνη που πέτυχε μικρότερη μείωση της LDL χοληστερόλης.

Ανησυχία επίσης δημιουργήθηκε μετά από αναφορές για πιθανά μεγαλύτερο κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου μετά από χορήγηση εζετιμίμπης Μια μετανάλυση τριών μελετών με εζετιμίμπη δεν έδειξαν αύξηση στη συχνότητα εμφάνισης καρκίνου, αλλά μόνο μικρή ασήμαντη αύξηση των θανάτων από καρκίνο.

Η εζετιμίμπη κυκλοφορεί σε δισκία των 10 mg και ως έτοιμος συνδυασμός με σιμβαστατίνη - Inegy® (10, 20, 40 mg) ή ατορβαστατίνη - Liptruzet®(10, 20, 40 mg).

Αναζήτηση