Η τεριπαρατίδη {Teriparatide - rhPTH(1-34)} αποτελεί το συνθετικό τελικό (δραστικό) τμήμα (1-34) της ενδογενούς ανθρώπινης παραθορμόνης και παρασκευάζεται από στελέχη E. Coli με την τεχνολογία του ανασυνδυασμένου DNA.
Η τεριπαρατίδηΗ ενδογενής παραθορμόνη (PTH) είναι ο πρωταρχικός ρυθμιστής του μεταβολισμού του ασβεστίου και του φωσφόρου στα οστά και στους νεφρούς. Η τεριπαρατίδη (Forsteo®) έχοντας δομή πανομοιότυπη εν μέρει με την ανθρώπινη παραθορμόνη δρα όπως αυτή.
Έτσι, η τεριπαρατίδη υποκαθιστά τη φυσική ορμόνη και διεγείρει την οστική παραγωγή, πετυχαίνει να αυξήσει την εναπόθεση νέου οστού στις επιφάνειες του δοκιδώδους και φλοιώδους οστού μέσω διέγερσης κατά προτίμηση της οστεοβλαστικής δραστηριότητας (επίδραση στους οστεοβλάστες - κύτταρα παραγωγής των οστών), έναντι της οστεοκλαστικής δραστηριότητας, αυξάνει την εντερική απορρόφηση του ασβεστίου από την τροφή, εμποδίζει την υπερβολική απώλεια ασβεστίου μέσω των ούρων αυξάνοντας την επαναπορρόφηση του ασβεστίου από τα νεφρικά σωληνάρια και αυξάνει την απέκκριση του φωσφόρου από τους νεφρούς.
Η τεριπαρατίδη ενδείκνυται για τη θεραπεία της σοβαρής εγκατεστημένης οστεοπόρωσης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και σε άντρες με αυξημένο κίνδυνο για κάταγμα.
Ενδείκνυται επίσης για τη θεραπεία της οστεοπόρωσης που σχετίζεται με παρατεταμένη και συστηματική θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή σε γυναίκες και άντρες με αυξημένο κίνδυνο για κάταγμα.
Η συνιστώμενη δόση του είναι 20 μg άπαξ ημερησίως, χορηγούμενη με υποδόρια ένεση στους μηρούς ή στην κοιλιά και η μέγιστη συνολική διάρκεια της αγωγής πρέπει να είναι 24 μήνες και δεν πρέπει να επαναληφθεί στη διάρκεια ζωής του ασθενή. Τα αποτελέσματα όμως της θεραπείας διατηρούνται για πάνω από 30 μήνες.
Η αγωγή πρέπει να συμπληρώνεται με συμπληρώματα ασβεστίου και βιταμίνης D ειδικά σε άτομα με χαμηλή διατροφική πρόληψη ασβεστίου και να συνεχίζεται μετά την ολοκλήρωση με άλλη θεραπεία για την οστεοπόρωση.
Μελέτες έδειξαν ότι η χορήγηση της τεριπαρατίδης, επιφέρει, αύξηση της οστικής πυκνότητας κατά 4% στο ολικό ισχίο και ως 9% στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, μείωση κατά 65% του κινδύνου σπονδυλικών καταγμάτων, μείωση του κινδύνου εμφάνισης μη-σπονδυλικών καταγμάτων κατά 62%, αλλά όχι και του κινδύνου ισχιακού κατάγματος.
Η τεριπαρατίδη φαίνεται να έχει μικρότερη επίδραση στο φλοιώδες από ότι στο σπογγώδες οστούν γεγονός που υποδηλώνει ότι η κύρια χρήση της θα είναι στην πρόληψη των σπονδυλικών καταγμάτων και όχι των καταγμάτων ισχίου.
Σαν κύριες παρενέργειες της τεριπαρατίδης αναφέρονται η ζάλη, η ναυτία, η κεφαλαλγία, το αίσθημα παλμών, οι αυξημένες εφιδρώσεις, η δύσπνοια, η αναιμία, ο πόνος σε άκρο, η αύξηση της χοληστερόλης και η αντίδραση στο σημείο ένεσης. Περιστατικά έχουν αναφερθεί επεισόδια παροδικής ορθοστατικής υπότασης μετά τη χορήγηση των αρχικών δόσεων.
Παροδική υπερασβεστιαιμία (αύξηση ασβεστίου στον ορό του αίματος) χωρίς κλινική σημασία παρατηρείται συχνά μετά την ένεση τεριπαρατίδης η οποία επανέρχεται στις αρχικές τιμές στο χρονικό διάστημα από 16 έως 24 ώρες μετά από κάθε ένεση (η μέτρηση του ασβεστίου στον ορό πρέπει να γίνεται τουλάχιστον 16 ώρες μετά την τελευταία ένεση).
Μακροχρόνια χορήγηση και σε πολύ υψηλές δόσεις σε αρουραίους σε μελέτες έδειξε αύξηση του κίνδυνου εμφάνισης οστεοσαρκώματος, αλλά μέχρι σήμερα δεν αναφέρθηκαν ευρήματα οστεοσαρκώματος στις κλινικές μελέτες ή στις μελέτες περαιτέρω παρακολούθησης των ασθενών μετά την ολοκλήρωση της αρχικής θεραπείας.
Η τεριπαρατίδη δεν πρέπει να χορηγείται σε άλλες οστικές νόσους (περιλαμβανομένου του υπερπαραθυρεοειδισμού και της νόσου Paget των οστών), σε υπερασβεστιαιμία, σε σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, σε εγκυμοσύνη και σε ασθενείς με κακοήθειες του σκελετού ή οστικές μεταστάσεις.
Άλλα παράγωγα της παραθορμόνης:
Έχουν επίσης δημοσιευτεί δεδομένα που αναδεικνύουν την αξία των συνθετικών μορίων παραθορμόνης (ΡΤΗ) πλήρους μήκους (1-84). Δύο χιλιάδες πεντακόσιες τριάντα δυο μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με χαμηλή οστική πυκνότητα στην οσφυϊκή μοίρα της σπονδυλικής στήλης ή στο ισχίο έλαβαν 100 μg ανασυνδυασμένης ανθρώπινης παραθορμόνης ή εικονικό φάρμακο ημερησίως με υποδόρια ένεση, συν ασβέστιο και βιταμίνη D, 400 U/ημέρα. Η παραθορμόνη μείωσε τον κίνδυνο νέων ή επιδεινούμενων σπονδυλικών καταγμάτων κατά 58% (σχετικός κίνδυνος 0,42). Ωστόσο, μόνο το 67% των ασθενών ολοκλήρωσε την 18μηνη μελέτη και όταν η μείωση του σχετικού κινδύνου υπολογίστηκε εκ νέου για αυτούς που είχαν ολοκληρώσει τη δοκιμή βρέθηκε να είναι 0.60. Ενώ υπήρχαν σημαντικές αυξήσεις της οστικής πυκνότητας (BMD) στη σπονδυλική στήλη και το ισχίο, η θεραπεία με παραθορμόνη αύξησε το ποσοστό των ασθενών με υπερασβεστιουρία, υπερασβεστιαιμία και ναυτία. Ωστόσο, το πλήρες μόριο (1-84) της ανασυνδυασμένης ΡΤΗ διατίθεται για χρήση σε ορισμένες χώρες για περίοδο 18 μηνών.
Πηγή: Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος Forsteo®